Как применять Клоназепам

Препараты группы бензодиазепинов были разрабтаны в 50-х годах прошлого века. Постепенно они вытеснили барбитураты, сходные с ними по свойствам, и стали широко применяться в клинической практике. Вещества этой группы обладают снотворным, противосудорожным, анксиолитическим и миорелаксирующим действием.

В зависимости от химической структуры бензодиазепины оказывают разный терапевтический эффект. Один из представителей группы — клоназепам. Препараты с этим веществом используют в своей практике психиатры и наркологи для лечения эпилептических припадков.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество представляет собой кристаллический порошок светло-желтого цвета. Его практически невозможно растворить в воде.
Клоназепам выпускается в двух формах:

• таблетки для приема внутрь;
• раствор для внутривенного введения.

Препарат для приема внутрь содержит клоназепам в дозировке 0,5 и 2 мг. В качестве вспомогательных компонентов присутствуют: крахмал картофельный, натрия лаурилсульфат, крахмал рисовый, твин, желатин, может содержать лактозу, тальк, магния стеарат и натриевый гликолан крахмала.

Инъекционная форма представлена в ампулах по 2 мл, в каждой из которых содержится по 1 мг клоназепама. Дополнительно в раствор входят: бензиловый и абсолютный спирты, кислота уксусная ледяная, припиленгликоль и вода для инъекций.

Фармакологическое действие

В соответствии с инструкцией по применению таблеток “Клоназепам” препарат обладает противосудорожным, миорелаксирующим, анксиолитическим, центральным и седативным действием.

Фармакодинамика

Клоназепам, связываясь с ГАМК-участком бензодиазепиновых рецепторов, повышает их чувствительность к нейромедиатору — гамма-аминомасляной кислоте.

Он снижает проводимость в нервных клетках за счет стимулирования бензодиазепиновых рецепторов, располагающихся в восходящих путях ретикулярной формации мозгового ствола и вставочных нейронах боковых рогов в спинном мозге. Понижает проводимость в подкорковых структурах (в лимбической системе, таламусе и гипоталамусе), ингибирует проводимость спинальных рефлексов.

Справка. ГАМК-рецептор — комплекс белков, который находится в синапсах нервных клеток. Связываясь с этими рецепторами, гамма-аминомасляная кислота гиперполяризует постсинаптическую мембрану, в результате чего снижается возбудимость нервных клеток.

Основные эффекты клоназепама:

1. Анксиолитические эффекты препарата (снижение тревожности, чувства страха, эмоциональной напряженности) обусловлены его тормозящим воздействием на лимбическую структуру мозга.
2. Седация развивается в результате снижения проводимости в ретикулярной формации и ядрах таламуса, уменьшается тревога и страх.
3. Противосудорожные эффекты препарата обусловлены повышением тормозных реакций в пресинаптической мембране нервных клеток. Подавляется эпилептогенная активность в корковых структурах мозга, лимбической системе и таламусе.
4. Подавление эпилептической активности нескольких видов: «пик-волновые», медленные «пик-волновые» и «пики», которые регистрируются электроэнцефалографией.
5. Миорелаксирующий эффект клоназепам проявляет в результате торможения полисинаптического спинального афферентного тормозного пути. Препарат способен угнетать активность двигательных нервных волокон и мышечной ткани.

Фармакокинетика

Препарат в таблетках для приема внутрь имеет высокую биодоступность (до 90%). Максимальной концентрации в плазме крови препарат достигает через 1-2 часа, но у определенной группы пациентов это время может быть увеличено до 4-8 часов.

Связывается клоназепам преимущественно с плазменными белками крови до 85%. При достижении концентрации в плазме 0,02–0,08 мкг/мл вещество начинает оказывать терапевтический эффект. Оно способно проникать через гематоэнцефалический барьер, ткани плаценты и попадать в молочные железы.

Метаболизм проходит в печени с помощью цитохромов Р450 и CYP3A, в результате образуются метаболиты, не обладающие фармакологической активностью. Период полувыведения составляет 18–50 часов. Выведение препарата из организма происходит почками и через толстый кишечник с калом.

Читайте также:

Как применять препарат Артродок.

В каких препаратах содержится Лорноксикам.

Как убрать горб на спине.

Показания к применению

В соответствии с показаниями к применению “Клоназепам” назначают:

• при эпилепсии (у взрослых, грудных детей и детей до 4-х лет), в терапии типичных абсансов, атипичных абсансов (при синдроме Леннокса-Гасто), кивательных судорогах, атонических припадках (при синдроме “падения” или “drop-атаки”);
• инфантильных спазмах (при синдроме Веста);
• при тонико-клонических судорогах, простых и сложных парциальных припадков и вторично-генерализованных тонико-клонических судорогах;
• эпилептическом статусе;
• сомнамбулизме;
• при наличии мышечного гипертонуса;
• бессоннице (в частности у пациентов с опухолевыми заболеваниями в головном мозге);
• в состоянии психомоторного возбуждения;
• при алкогольном абстинентном синдроме (треморе, острой ажитации, алкогольном делирии и галлюцинациях);
• панических расстройствах.

Противопоказания

В случае наличия у пациента повышенной чувствительности к препаратам группы бензодиазепинов, закрытоугольной глаукомы, миастении, при подавлении работы дыхательного центра, при средней и тяжелой степени печеночной или почечной недостаточности, грудном вскармливании, в возрасте до 18 лет (во время терапии панического расстройства) лекарство не назначают.

Примечание. Клоназепам ограничен в применении у больных с открытоугольной глаукомой, получающих соответствующее лечение. А также при хронической дыхательной недостаточности, хроническом алкоголизме, лекарственной зависимости, при патологии печени и почек, а также беременности.

Побочные действия

Во время лечения препаратом могут возникать следующие побочные эффекты:

1. Нервная система и органы чувств: подавление центральной нервной системы, поведенческие расстройства, состояние сонливости и нарушения координации, развитие нистагма, диплопии и нечеткого зрения, головные боли, усталость, депрессивные состояния, бессонница, психозы, кошмарные сновидения, агрессия и повышенная возбудимость.
2. Сердечно-сосудистая система и кровь: развитие анемии, лейкопении, тромбоцитопении, эозинофилии, тахикардии.
3. Респираторная система: обильные выделения слизи, образующиеся в носу и бронхах. Чаще всего они появляются при внутривенном применении у пациентов с болезнями респираторных органов или совместном использовании с препаратами, угнетающими дыхательный центр.
4. Органы желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение или ксеростомия, парадонтозы, развитие анорексии или, напротив, увеличение аппетита, чувство тошноты, нарушения стула, гастриты, гематомегалии.
5. Кожные покровы: появление гирсутизма, облысение.
6. Аллергия: сыпь на коже, отеки.

Внимание! Препарат способен вызвать привыкание, лекарственную зависимость и синдром отмены.

К прочим побочным эффектам относят: лихорадку, мышечные боли, увеличение или снижение веса, изменение уровней АЛТ и АСТ, дегидратация, лимфаденопатии, дизурии, энурезы, никтурии, нарушения в работе мочевого пузыря, изменение полового влечения.

Способ применения и дозировка

Дозировку препарата врач подбирает индивидуально.

В таблетках препарат назначают взрослым в начальной дозе до 1 мг в день. При поддерживающей терапии клоназепам принимают от 4 до 8 мг в сутки.

Детям, находящимся на грудном вскармливании и в возрасте от 1 до 5 лет врач выписывает лекарство в начальной дозировке не выше 250 мкг в день. Детям от 5 до 12 лет назначают до 500 мкг.

В качестве поддерживающей терапии детям до 1 года назначают от 0,5 до 1 мг, от 1 до 5 лет — от 1 до 3 мг, от 5 до 12 лет — от 3 до 6 мг.

У пожилых пациентов начальная дозировка не должна превышать 500 мкг в день.

Суточную дозировку необходимо разделить на 3-4 приёма.

На поддерживающую терапию переходят спустя 2-3 недели от начала лечения.

При внутривенном введении у взрослых клоназепам назначают в дозировке 1 мг, у детей до 12 лет — в дозе 500 мкг.

Применение при беременности и лактации

Применять лекарство беременным женщинам, а также во время родовой деятельности допустимо только при наличии строгих показаний, если терапевтический эффект выше потенциальных рисков для ребенка.

Женщинам, применяющим клоназепам, отменять его в период беременности можно, если эпилептогенная активность слабая и редкая, а также при низком риске развития синдрома отмены и эпилептического статуса.

Одновременное назначение клоназепама с противосудорожными средствами беременным, страдающим эпилепсией, увеличивает риск появления нарушений в формировании и развитии плода. Препарат обладает выраженным эмбриотоксическим действием.

Во время грудного вскармливания клоназепам отменяют.

Симптомы передозировки и лечение

При передозировке клоназепам может вызывать появление следующих симптомов:

• неразборчивая речь;
• дезориентация в пространстве;
• сонливость;
• коматозное состояние.

Внимание! Совместный прием препарата с веществами, угнетающими центральную нервную систему, может вызвать летальный исход.

В случае возникновения острого отравления клоназепамом необходимо вызвать рвотный рефлекс или провести промывание желудка. Затем выпить активированный уголь в количестве, которое рассчитывают в соответствии с весом пациента (1 таблетка – 10 кг веса).

При отравлении бензодиазепинами используют специфический антидот «Флумазенил». Благодаря блокированию бензодиазепиновых рецепторов, он подавляет эффекты клоназепама. Снимает снотворный и седативный эффект, нормализует работу дыхательного центра.

Взаимодействие с другими препаратами и алкоголем

Основные взаимодействия:

• одновременное употребление с миорелаксантами увеличивает эффект последних;
• препарат подавляет действие вальпроатов, что может спровоцировать судорожные припадки;
• снижает концентрацию в крови дезипирамина;
• карбамазепин ускоряет метаболические реакции в печени, в результате при совместном применении он может снижать уровень клоназепама в кровеносном русле;
• кофеин снижает седативный и анксиолитический эффект;
• ламотриджин снижает плазменную концентрацию препарата;
• совместный прием с препаратами лития может вызывать нейротоксичность;
• одновременное применение с примидоном увеличивает концентрацию последнего в крови;
• в сочетании с тиапридом может вызывать злокачественный нейролептический синдром;
• фенелзин при одновременном приеме может потенцировать головную боль;
• клоназепам способен повышать концентрацию фенитоина в кровеносном русле и вызывать токсические реакции;
• циметидин при совместном приеме повышет негативные реакции центральной нервной системы.

Совместный прием клоназепама с веществами, подавляющими работу центральной нервной системы и алкоголем, может потенцировать угнетение центральной нервной системы. В течении всего курса терапии клоназепамом запрещено принимать алкоголь.

Как “слезть” с клоназепама

Безнодиазепины, в том числе и клоназепам, могут вызвать физическую и психическую зависимость. Характерные признаки:

• поведенческие реакции — вялость, несвязная речь, нарушение походки, эйфория, проявление агрессии и неадекватного поведения, заторможенное состояние, “бегающий”  или “затуманенный” взгляд;
• физиологические реакции — понижение артериального давления, сердцебиение, слезотечение, тремор конечностей, появление поверхностного дыхания, расширение зрачков, повышение потоотделения, возникновение бреда и галлюцинаций.

Перед назначением клоназепама лечащий врач оценивает риск возникновения зависимости у конкретного пациента, изучает его анамнез на наличие сведений о наркотической, алкогольной зависимости или токсикомании.

Как долго можно принимать клоназепам

Препарат выписывают в минимальной и средней дозировке на короткий курс применения. Если терапия проводилась длинным курсом, то отмену клоназепама осуществляют при помощи психотерапевта, а также с использованием метода «плацебо». Бензодиазепины отменяют медленно в течение двух месяцев. Понижение дозы происходит под контролем врача.

Аналоги

На рынке представлено несколько форм выпуска клоназепама в виде таблеток по 0,5 и 2 мг и раствора для внутривенного введения 1 мг от разных производителей. Фото примера упаковки вы можете увидеть в этой статье.

К аналогам лекарства по действующему веществу относят препараты с торговым названием «Клонотрил», «Ривотрил», «Антелепсин» (на рынке отсутствуют).

Отзывы

Отзывы о препарате в основном положительные. Лекарство, несмотря на побочные эффекты, отлично выполняет свои терапевтические задачи.

Виталий, 44 года: «Страдал долго бессоницей, пока врач не назначил клоназепам. Пью не более 1мг в сутки. Другие успокаивающие препараты не работали. Чтобы не привыкнуть к нему, пью только в крайней необходимости. Хорошо помогает мне заснуть».

Марианна Абазова, 38 лет: «Пью клоназепам уже 3 года от чувства страха, принимаю по 250 мкг. Везде таскаю препарат с собой, никакое другое лекарство не помогало».

Станислав Коротько, 68 лет: «Принимаю половину таблетки, чтобы успокоиться, расслабиться. Хорошо засыпаю на нем, кошмары не вижу, только хорошие сны. Лекарство выписал невропатолог при головной боли напряжения. Пачки хватило на один год. Лечили знакомого с алкогольной зависимостью, так он от него спал в течении семи часов без пробуждения, а до этого без бутылки уснуть не мог».

Цена и где купить

Клоназепам внесен в список сильнодействующих и токсичных веществ и подлежит предметно-количественному учету в аптеке, поэтому в свободной продаже его не найти. Приобрести лекарство можно только по рецепту врача в специализированных аптеках или аптечных пунктах при больницах.

Стоимость колеблется в зависимости от формы выпуска:

• таблетки в дозировке 0,5 мг стоят от 90 рублей;
• препарат “Клоназепам” в дозировке 2 мг стоит от 120 рублей.

Заключение

Клоназепам эффективен в терапии эпилептических припадков и острых состояний при эпилепсии, но длительное применение может вызывать зависимость. Нужно с осторожностью принимать лицам, склонным к развитию привыкания.

Препарат назначают детям для уменьшения судорог, а также используют в комбинациях с другими противоэпилептическими препаратами. По причине наличия большого количества противопоказаний и побочных эффектов, перед началом приема необходимо оценить, насколько терапевтический эффект от клоназепама будет выше риска возникновения побочных явлений.